Nifedipin 10mg
Tá dược vừa đủ 1 viên.
Chỉ định
Dự phòng đau thắt ngực, đặc biệt khi có yếu tố co mạch như trong đau thắt ngực kiểu Prinzmetal.
Tăng huyết áp.
Hội chứng Raynaud.
Chống chỉ định
Sốc do tim.
Hẹp động mạch chủ nặng.
Nhồi máu cơ tim trong vòng 1 tháng.
Cơn đau cấp trong đau thắt ngực ổn định.
Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Liều dùng và cách dùng
Tăng huyết áp: Uống 1 viên/lần, ngày 3 - 4 lần.
Đau thắt ngực: Uống 1 viên/lần, ngày 3 lần. Trong cơn đau thắt ngực kiểu Prinzmetal uống 1 viên/lần, ngày uống 4 lần trong đó 1 lần uống thuốc khi đi ngủ. Tối đa 6 viên/1 ngày.
Hội chứng Raynaud: Điều trị cơn cấp tính: Ngậm dưới lưỡi 1 viên. Dự phòng uống 1 viên/lần, ngày uống 3 lần, tối đa 6 viên/ngày.
Tác dụng không mong muốn [ADR]
Các tác dụng không mong muốn thường xảy ra ở giai đoạn đầu dùng thuốc và giảm dần sau vài tuần hoặc sau khi điều chỉnh lại liều điều trị. Nifedipin ở dạng viên nén ít gây tác dụng không mong muốn hơn dạng viên nang.
Tác dụng không mong muốn thường gặp là: Phù mắt cá chân, đau đầu, mệt mỏi, chóng mặt, nóng bừng đỏ mặt. Trên tuần hoàn là đánh trống ngực, tim đập nhanh [xảy ra phổ biến và rất bất lợi, nhiều khi phải bỏ thuốc]. Trên tiêu hóa là buồn nôn, ỉa chảy hoặc táo bón.
Ghi chú: Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác thuốc
Các thuốc chẹn beta giao cảm: Mặc dù Nifedipin cũng hay dùng phối hợp với các thuốc chẹn beta và thường dung nạp tốt, nhưng phải thận trọng vì có thể làm hạ huyết áp quá mức.
Các thuốc kháng thụ thể H2 – Histamin: Dùng đồng thời Nifedipin với Cimetidin có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh và tăng tác dụng của Nifedipin do đó khi phối hợp phải giảm liều Nifedipin. Với Ranitidin thì chỉ có tương tác ít còn Famotidin thì không có tương tác với Nifedipin.
Fentanyl: Hạ huyết áp mạnh xảy ra khi phẫu thuật ở các người bệnh dùng đồng thời Nifedipin và Fentanyl. Nếu trong phẫu thuật phải dùng liều cao Fentanyl thì phải tạm ngừng Nifedipin ít nhất 36 giờ trước khi phẫu thuật nếu tình trạng người bệnh cho phép.
Các thuốc chống động kinh: Dùng Nifedipin đồng thời với các thuốc chống động kinh như Phenytoin sẽ làm tăng nồng độ Phenytoin trong huyết tương, do đó tác dụng và độc tính của Phenytoin tăng lên [như đau đầu, rung giật nhãn cầu, run, rối loạn vận ngôn, trầm cảm…]
Theophylin: Nifedipin làm giảm nồng độ của Theophylin trong huyết tương. Dùng Nifedipin cùng với Theophylin làm thay đổi kiểm soát hen.
Digoxin: Nifedipin làm tăng nồng độ trong huyết thanh của Digoxin khoảng 15-45% khi dùng đồng thời vì vậy phải theo dõi các dấu hiệu về ngộ độc Digoxin và giảm liều nếu cần.
Chẹn giao cảm alpha: Các thuốc chẹn alpha, đặc biệt là Prazosin, phải thận trọng.
Các thuốc chẹn Calci khác: Nồng độ trong huyết tương của cả Nifedipin và Diltiazem đều tăng khi dùng phối hợp 2 thuốc này với nhau. Điều này có thể là do 2 thuốc đều được chuyển hóa cùng 1 enzym gan, nên làm giảm chuyển hóa của mỗi thuốc.
Các thuốc chống tụ tiểu cầu: Tác dụng chống kết tụ tiểu cầu tăng lên nếu phối hợp Nifedipin với aspirin hoặc Ticlodipin.
Các chất ức chế miễn dịch: Cyclosporin làm giảm chuyển hóa của Nifedipin thông qua ức chế cạnh tranh enzym chuyển hóa Cytochrom P450.
Rifampicin: Rifampicin gây cảm ứng enzym Cytochrom P450 ở gan, vì vậy làm giảm nồng độ Nifedipin trong huyết tương và làm tăng các cơn đau thắt ngực.
Các thuốc chống viêm phi Steroid: Indomethacin và các thuốc chẹn calci thông qua ức chế tổng hợp Prostaglandin ở thận, hoặc gây ứ muối và nước.
Nước ép quả bưởi: Khi uống nước ép quả bưởi với Nifedipin sẽ làm tăng sinh khả dụng của Nifedipin. Tương tác này có thể do một số thành phần trong nước bưởi gây ức chế enzym Cytochrom P450.
Rượu: làm tăng sinh khả dụng và ức chế chuyển hóa Nifedipin. Kết quả là nồng độ trong huyết thanh và tác dụng của Nifedipin tăng lên.
Các tương tác khác: Thận trọng khi dùng đồng thời Nifedipin với các thuốc sau: các thuốc chống đông máu [dẫn chất coumarin và indandion], các thuốc chống co giật [hydatoin], quinin, các salycilat, sulfinpyrazon, estrogen, amphotericin B, các thuốc ức chế enzym carbonic anhydrase, các corticoid, các thuốc lợi tiểu thải kali [như bumetanid, furosemid, acid ethacrynic], Natri phosphat…
Chú ý khi dùng
Sau khi điều trị nếu thấy cơn đau do thiếu máu cục bộ xuất hiện hoặc cơn đau hiện có nâng lên nhanh chóng cần phải ngừng thuốc.
Phải dùng thận trọng Nifedipin khi người bệnh suy tim hoặc chức năng thất trái bị suy vì suy tim có thể nặng lên. Phải ngừng thuốc.
Phải giảm liều khi có tổn thương gan, đái tháo đường.
Tránh dùng nước ép bưởi vì có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa thuốc.
Nifedipin có thể ức chế chuyển dạ đẻ.
Thận trọng
Thời kỳ mang thai:
Các thuốc ức chế calci nói chung đều ức chế co bóp tử cung giai đoạn đầu, nhưng chưa có bằng chứng chắc chắn rằng thuốc làm chậm sinh đẻ. Tuy nhiên thuốc gây ra một số tai biến như: Gây thiếu oxy cho bào thai do dãn mạch, hạ huyết áp ở mẹ, làm giảm tưới máu tử cung và nhau thai.
Các nghiên cứu trên súc vật cho thấy Nifedipin gây độc đối với bào thai và gây ra quái thai. Thường gặp là các biến dạng xương. Vì vậy không được dùng cho người mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Do Nifedipin đạt nồng độ cao trong sữa mẹ nên có thể gặp các tai biến đối với trẻ bú mẹ ngay cả ở liều bình thường. Vì vậy không dùng thuốc này cho người đang cho con bú, hoặc phải thôi không cho trẻ bú mẹ nếu mẹ dùng thuốc.
Bảo quản
Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh nắng trực tiếp, dưới 30 độ C.
1.Nifedipin giải phóng tức thì [immediate- release]
Nifedipin là thuốc chẹn kênh calci thuộc nhóm dihydropyridin có tác dụng điều trị tăng huyết áp. Cơ chế tác dụng của nifedipin là ức chế chọn lọc dòng ion calci đi vào trong tế bào, bằng cách tương tác đặc hiệu với kênh calci ở màng tế bào. Thuốc có tác dụng tương đối chọn lọc trên cơ trơn mạch máu, ít có tác dụng hơn đối với tế bào cơ tim. Nifedipin làm giảm sức căng ở cơ trơn các tiểu động mạch do đó làm giảm sức cản ngoại vi và làm giảm huyết áp.
Nifedipin giải phóng tức thì [immediate- release] thường dùng là dạng nhỏ dưới lưỡi với biệt dược khá phổ biến là Adalat 10mg hoặc là dạng viên ngậm dưới lưỡi [sublingually]. Hiệu quả đạt được tối đa sau 20-30 phút, thời gian tác dụng từ 4-5 giờ đối với ngậm dưới lưỡi [3],[11].
Nifedipin LA [long acting] và Nifedipin retard với các biệt dược như Adalat LA 30mg, Adalat retard 20mg không phải là dạng giải phóng tức thì mà là dạng giải phóng kéo dài, là dạng dùng hiện đang được khuyến cáo sử dụng trong điều trị tăng huyết áp.
2.Cơn tăng huyết áp [Hypertensive crises]
Tăng huyết áp là khi huyết áp tâm thu ≥ 140mmHg và/hoặc huyết áp tâm trương ≥ 90mmHg.
Cơn tăng huyết áp là tình trạng huyết áp tăng rất cao [huyết áp tâm thu ≥180 mmHg và/hoặc huyết áp tâm trương ≥120 mmHg], bao gồm tăng huyết áp cấp cứu [hypertension emergency] và tăng huyết áp khẩn cấp [hypertension urgency].
Tăng huyết áp cấp cứu là tình trạng huyết áp cao kèm theo tổn thương cơ quan đích mới hoặc nặng lên [Ví dụ: xuất huyết não, nhồi máu não, nhồi máu cơ tim, phù phổi cấp, suy thận cấp, tách thành động mạch chủ...].
Tăng huyết áp khẩn cấp là tình trạng huyết áp tăng cao không phải cơn thường xuyên và không có tổn thương các cơ quan trong cơ thể. Tăng huyết áp khẩn cấp thường xảy ra ở người bệnh bỏ điều trị, thiếu tuân thủ điều trị.
3. Khuyến cáo của chuyên gia:
Trước đây, nifedipin giải phóng tức thì thường được lựa chọn để kiểm soát cơn tăng huyết áp khẩn cấp do tác dụng hạ áp đạt được trong khoảng 15 phút và việc sử dụng lại dễ dàng[1]. Tuy nhiên, đã có nhiều báo cáo về biến cố bất lợi liên quan đến việc sử dụng nifedipin giải phóng tức thì, bao gồm: thiếu máu cơ tim, nhồi máu cơ tim, kéo dài khoảng QT, rung thất và đột quỵ do gây ra tác dụng hạ áp quá nhanh, mạnh và khó kiểm soát [4],[7].Một số nghiên cứu liên quan:
| Đối tượng nghiên cứu | Thuốc nghiên cứu | Kết quả/Tác dụng bất lợi | Tài liệu tham khảo |
| 16.069 bệnh nhân đột quỵ [Tuổi trung bình: 68] | Nifedipin tác dụng ngắn | Bệnh nhân sử dụng Nifedipin tác dụng ngắn trong vòng 7 ngày trước đó có nguy cơ đột quỵ cao hơn 2,5 lần so với người không dùng. [OR 2.56; 95% CI 1.96-3.37] | [8] |
| 93 bệnh nhân THA >65 tuổi, không bệnh mạch vành | 5mg Nifedipin [Nhỏ dưới lưỡi] | – Hình ảnh thiếu máu cơ tim trên điện tâm đồ: 7,55% – Biểu hiện đau ngực tương tự đau thắt ngực: 2,2% | [9] |
| 13 bệnh nhân THA cấp tính | 10mg nifedipin [Nhỏ dưới lưỡi] | – Giảm tốc độ dòng chảy mạch não: 7,2% | [10] |
Nguyên tắc điều trị tăng HA cấp cứu Theo JNC VII [6]:
• Hạ HA ngay bằng thuốc truyền TM: nicardipine, nitroglycerin,..
• Trong đa số trường hợp không nhất thiết phải đưa HA ngay về mức bình thường: